新药研发与设计课件

　　新药设计与开发

　　•新药设计与开发的学习要点

　　• 1. 基本概念

　　• 非特异性结构药物、特异性结构药物，生物靶点及种类，

　　• 药物的选择性和特异性，动力学时相、药效学时相;

　　• 先导化合物，。

　　• 2. 基础知识(结合实例学习)

　　• (1)影响药效的两个基本因素(406页)

　　• (2)构效关系(药物的化学结构与活性的关系)

　　• 药物理化性质对药效的影响(溶解度、P值、解离度)，

　　• 药物立体结构对药效的影响。(几何异构、光学异构)

　　• (3)药物与受体相互作用的几种化学键：

　　• 氢键、 共价键、离子键。

　　• (4)发现先导化合物的途径(414页)

　　•概 述

　　• 一. 药物化学的根本任务——发现和设计新药

　　•。 药物的发现、研究与发展的历史，经历了由粗到精、

　　由经验性的试验到科学的合理设计的三个阶段：

　　(一)发现阶段(19世纪末~20世纪30年代)

　　阶段特征——从动物、植物体内分离、纯制和测定许多

　　天然活性产物，直接被用作药物等等。

　　如： 吗 啡(1804年)、奎 宁(1820年)、

　　可卡因(1860年)、利血平(1918年)

　　(二)发展阶段(20世纪30~60年代)

　　阶段特征——药物发现的黄金时期

　　如：磺胺药、抗生素、氮芥类抗肿瘤药、抗精神病药、

　　吲哚类非甾体抗炎药、受体激动剂和拮抗剂、

　　内源性生物活性物质的分出甾体激素结晶等。