新药研发与设计课件

上一篇 / 下一篇  2010-11-01 23:57:01

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  新药设计与开发

  •新药设计与开发的学习要点

  • 1. 基本概念

  • 非特异性结构药物、特异性结构药物,生物靶点及种类,

  • 药物的选择性和特异性,动力学时相、药效学时相;

  • 先导化合物,。

  • 2. 基础知识(结合实例学习)

  • (1)影响药效的两个基本因素(406页)

  • (2)构效关系(药物的化学结构与活性的关系)

  • 药物理化性质对药效的影响(溶解度、P值、解离度),

  • 药物立体结构对药效的影响。(几何异构、光学异构)

  • (3)药物与受体相互作用的几种化学键:

  • 氢键、 共价键、离子键。

  • (4)发现先导化合物的途径(414页)

  •概 述

  • 一. 药物化学的根本任务——发现和设计新药

  •。 药物的发现、研究与发展的历史,经历了由粗到精、

  由经验性的试验到科学的合理设计的三个阶段:

  (一)发现阶段(19世纪末~20世纪30年代)

  阶段特征——从动物、植物体内分离、纯制和测定许多

  天然活性产物,直接被用作药物等等。

  如: 吗 啡(1804年)、奎 宁(1820年)、

  可卡因(1860年)、利血平(1918年)

  (二)发展阶段(20世纪30~60年代)

  阶段特征——药物发现的黄金时期

  如:磺胺药、抗生素、氮芥类抗肿瘤药、抗精神病药、

  吲哚类非甾体抗炎药、受体激动剂和拮抗剂、

  内源性生物活性物质的分出甾体激素结晶等。




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  • 更新时间: 2012-04-05

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