新化合物具有潜在抗癌生物活性

由余正坤研究组(203组)、孙承林研究组(902组)和陈吉平研究组(103组)合作的惰性化学键催化活化研究最近取得新进展。通过在烯烃分子的一端引入给电子的二硫烷基、在另一端引入吸电子的羰基来活化内烯烃碳-氢键的策略，高效实现了钯催化的内烯烃碳-氢键与端烯烃碳-氢键的直接偶联反应，合成了多官能团化的丁二烯衍生物。多官能团化丁二烯衍生物与有机二胺进一步缩合，方便地得到了具有潜在抗癌生物活性的二环吡啶酮类化合物。最新成果以通讯形式发表在德国应用化学杂志上(Angew. Chem. Int. Ed. 2010, 49, 5792-5797；DOI: 10.1002/anie.201002737)。内烯烃碳-氢键通常难以被活化发生直接偶联反应，二环吡啶酮一般经由复杂的多步有机合成方法合成，总效率不高。余正坤等研究组从易制备、结构多样性的二硫缩烯酮出发, 利用其与端烯烃碳-氢键的高选择性钯催化偶联反应，实现了鲜有报道的烯烃分子间直接偶联反应。此工作是我所具有抗癌活性海洋天然产物吲哚生物碱meridianins合成研究的继续(余正坤等，Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 2929-2933)，对二环吡啶酮类抗癌药物开发具有重要意义。