新化合物具有潜在抗癌生物活性

上一篇 / 下一篇  2010-11-02 21:45:21

文章来源
  • 文章来源:转载

 

由余正坤研究组(203组)、孙承林研究组(902组)和陈吉平研究组(103组)合作的惰性化学键催化活化研究最近取得新进展。通过在烯烃分子的一端引入给电子的二硫烷基、在另一端引入吸电子的羰基来活化内烯烃碳-氢键的策略,高效实现了钯催化的内烯烃碳-氢键与端烯烃碳-氢键的直接偶联反应,合成了多官能团化的丁二烯衍生物。多官能团化丁二烯衍生物与有机二胺进一步缩合,方便地得到了具有潜在抗癌生物活性的二环吡啶酮类化合物。最新成果以通讯形式发表在德国应用化学杂志上(Angew. Chem. Int. Ed. 2010, 49, 5792-5797;DOI: 10.1002/anie.201002737)。内烯烃碳-氢键通常难以被活化发生直接偶联反应,二环吡啶酮一般经由复杂的多步有机合成方法合成,总效率不高。余正坤等研究组从易制备、结构多样性的二硫缩烯酮出发, 利用其与端烯烃碳-氢键的高选择性钯催化偶联反应,实现了鲜有报道的烯烃分子间直接偶联反应。此工作是我所具有抗癌活性海洋天然产物吲哚生物碱meridianins合成研究的继续(余正坤等,Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 2929-2933),对二环吡啶酮类抗癌药物开发具有重要意义。


TAG:

 

评分:0

我来说两句

显示全部

:loveliness: :handshake :victory: :funk: :time: :kiss: :call: :hug: :lol :'( :Q :L ;P :$ :P :o :@ :D :( :)

日历

« 2016-12-05  
    123
45678910
11121314151617
18192021222324
25262728293031

数据统计

  • 访问量: 6966
  • 日志数: 36
  • 文件数: 37
  • 建立时间: 2009-12-18
  • 更新时间: 2011-08-24

RSS订阅

Open Toolbar