手性含硫化合物合成研究获进展

上一篇 / 下一篇  2011-10-27 14:25:21

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  氮杂环卡宾催化不对称合成硫杂环及其衍生物

  硫杂环结构是众多药物分子的关键骨架,同时手性含硫分子在不对称合成等领域应用广泛。发展催化不对称合成硫杂环及含硫化合物具有很强的科学意义。

  在科技部、国家自然科学基金委和中科院的支持下,中科院化学研究所分子识别与功能院重点实验室在氮杂环卡宾催化合成手性含硫化合物研究中取得新进展。在前期实现氮杂环卡宾催化合成手性内酯、内酰胺等多种杂环化合物基础上(Org. Lett. 2008, 10, 277; Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 192; Angew. Chem. Int. Ed. 2010, 49, 8412),研究人员发展了氮杂环卡宾催化的烯酮与亚硫酰芳胺的不对称【2 + 2】形式环加成反应,高产率、高对映选择性地得到了相应的硫杂环化合物。进一步通过氧化、还原等衍生反应,制备了内磺酰胺、硫酯、硫醇等在药物化学及合成化学中有重要应用前景的手性含硫化合物。

  相关研究成果发表于近期的德国《应用化学》上(Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 9104)。(来源:中科院化学研究所)


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