药动学碰到的药-时曲线双峰现象

上一篇 / 下一篇  2010-11-26 15:01:33

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有没有哪位朋友做药物动力学时碰到过注射液药-时曲线双峰的现象?以前看的资料中有由于剂型因素引起的双峰现象,一般是因为药物存在肝肠循环,但注射液(iv)双峰我从未查到过,不知这种现象应该如何解释?胆汁排泄实验也做过,其中药物含量很低,似乎也不太符合肝肠循环。

caifuxia126

分析出现这种情况的几种可能,1,你们所用的注射液根本没有溶解,也就是混悬液,2是微粒给药系统,如脂质体、微乳等,3你实验操作有问题,药物没有打进静脉,而是有药物进入皮下。你可以对照以上找原因。

jeaneyton

对caifuxia126所说的几种可能性给予相应解释:1.我所用的是市售注射液,外观澄清透明,且该原料药物为油状液体,应该不存在混悬液可能;2.此结果为注射液对照实验,微粒给药组结果确实如您所说呈双峰;3.皮下的可能性不大,打药时肉眼可见液体从静脉血管进入兔耳,注射完毕针头明显回血,而且三个动物数据平行性较好。

blackmouse,

药时曲线出现峰的现象是因为有吸收相存在的缘故,可是iv不太可能。我做过的试验中好像从来都没有这种情况,不知道楼主的检测方法的系统适应性试验是否已经确证过了?

原料药物为油状液体,如果是脂溶性的话!那岂不是说溶解度不好!不知道是否可能存在二次吸收的问题?

zhongshilong
关于药时曲线双峰现象,可以分为以下两种情况讨论。如果是口服给药,出现双峰现象的原因有:1.由于胃按一定时间排空的原因,药物分成两次到达小肠,造成药物两次入血,出现双峰;2.药物在胃肠道的两个不同部位吸收,有快有慢,因而出现双峰;3.大家熟悉的肝肠循环;4.制剂原因,如含有速释成分和缓释成分;5.脂溶性药物吸收后,迅速分布到组织中,在血液中药物代谢到一定程度后,又出现二次释放入血。

如果是静脉注射给药,原因有:1.如果是脂溶性药物,给药后,迅速分布到组织中,在血液中药物代谢到一定程度后,又出现二次释放入血;2.制剂原因,当所用注射液是混悬液,脂质体,微乳等,会出现二次释放;3.操作问题,药物没有全部打进静脉,有部分药物进入皮下,皮下药物会再进入血液,造成双峰现象。

mayueming

药-时曲线的双峰现象在很多种药物的药代实验中被发现,其可能的原因有肠道的双吸收部位、肠肝循环、肠胃循环等,此外制剂中有缓释和速释两部分组成。动力学分析可采用双吸收部位、肠肝循环、肠胃循环的药代动力学模型进行分析,或采用非房室模型的方法分析。可参考下列文献:1、药物C-T曲线的双峰现象.国外医学-药学分册 1987;3:168;2、Second peak of plasma diazepam concentration and enterogastric ;circulation.Acta Pharmacol Sin 1993;14(3):218;3、安定在家兔体内的肠胃循环药代动力学分析.药学学报 1993;28(9):651;4、双部位吸收模型拟合吉非贝齐在人体中药代动力学数据 1996;31(10)

adashuishui

出现双峰的可能原因在你所用的药品.建议你再试一试如下试验。将原料药溶解后直接注射给家兔然后分析结果。1、如果不再出现双峰现象则表明前面的双峰结果可能是制剂的原因,你所用的药品是油状液体,注入体内后一部分稀释入血造成第一个峰,另一部分则被网状上皮组织富集后再缓慢释放造成第二个峰。2、如果仍然是双峰则可能跟药物本身的性质有关。一方面药物可能分布于脂肪组织,然后再重新释放入血;另一方面跟你样品的处理有关;另外还跟你的测定方法也有关系,后两者均可能造成错误的双峰表象。


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