新药发现史话(五)(Brief History Of Drug Discovery)

上一篇 / 下一篇  2011-11-15 16:33:45 / 个人分类:新药研发

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  9、阿司匹林

  早在公元前5世纪,古希腊医生希波克拉底(编撰了《希波克拉底誓言》作为从医者的道德规范)已记载从柳树皮提取的苦味粉末可用来镇痛、退烧。此后柳树提取物一直被收入西方药典。到了19世纪,随着有机化学的建立,科学家们试图从植物药物中纯化出有效成分。1827年,柳树皮中的活性成分水杨苷被分离、纯化了出来。

  1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;1898年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,德国拜尔公司的科学家艾兴格林将几种水杨酸衍生物送到公司的药理组进行初步试验,认为其中乙酰水杨酸的效果最佳。但是药理组负责人海因里希·德里瑟认为乙酰水杨酸对心脏有害,拒绝进行临床试验。于是艾兴格林首先在自己身上进行试验,觉得乙酰水杨酸无害,然后偷偷地交给同事,召集医生秘密地进行临床试验。试验的结果非常好,但德里瑟仍认为该产品没有价值。

  在拜尔公司研究负责人卡尔·兑斯伯格的干预下,公司才开始全面评估乙酰水杨酸。之后,德里瑟改变了看法,在1899年发表一篇介绍这个新药的发现经过的文章,并取名为阿司匹林(Aspirin),文章中既没有提艾兴格林,也没有提霍夫曼。

  德里瑟后来成了三人中惟一一个从阿司匹林销售中获利的。艾兴格林、霍夫曼和公司签的协议是他们将从他们发明的专利产品中获得专利费,但是乙酰水杨酸没有专利,因此他们得不到专利费。而德里瑟和公司的协议是任何由他引进的产品他都能从销售中分成。

  1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼的头上。

  二战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个争议,但不久他就去世了。后来,英国医药史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明历史的真面目。

  拜尔公司是建于1863年的一家化工小公司,原来主要是生产染料。在19世纪80年代后期,染料业开始衰落,拜尔公司转而研究化学制药。非那西丁、阿司匹林等药物的成功,奠定了拜尔在世界制药业的地位,使之最终成为现在德国第一大、世界第三大制药公司。


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