副产物也是很有用的甾体药物新中间体

上一篇 / 下一篇  2011-11-24 15:38:16 / 个人分类:新药研发

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  虽然Peterson DH等早在1958年就报道了微生物对皮质甾体化合物的14ɑ-羟基化,但是对于利用该中间体研制具有生理活性的甾体药物,国外却是过去近20年余年来才见诸文献报道,而国内仅在近年才开始有所重视14ɑ-羟基-甾体化合物的新药开发研究。

  据文献报道,14ɑ-羟基甾体化合物已经在分子药理水平上探明对心血管系统起作用,如14ɑ-羟基-5 b,14b–孕甾烷的C3糖苷衍生物与心肌中的强心苷受体发生较强的作用。此外,14ɑ-羟基甾体化合物在癌肿甾体新药研制上有重要价值,例如6 b,14ɑ-二羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮和14ɑ-羟基雄甾-4-烯-3,6,17-三酮2种雄性激素类似物,均可开发成为乳腺癌细胞抑制剂新药;后者还有抑制人体胎盘和子宫肿瘤中之芳构化酶活性及雌激素的生成。

  国内近年葛文中等专门开展了从土壤分离筛选的总状毛霉(Mucor racemosus)ACCC 0401菌株对具有4-烯-3酮类的C-19和C-21甾体的生物转化研究,生成的主要产物是14ɑ-羟基-甾体化合物(微生物学报,2007,47(3):540-543)。可见,生物 转化“副产物”也是很有用的甾体药物新中间体,故联产开发RS制氢化可的松新月弯孢霉生物制造工艺及其伴生的14ɑ-羟基-RS副产物确有相当的重要性,应当值得引起重视。


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