发现一种能干扰Ras蛋白质的肽类抑制剂

上一篇 / 下一篇  2011-08-26 22:10:44

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Nature Chemical Biology

Ras蛋白质是细胞中许多生长促进通道的中心组分,在癌症和其他疾病中,这种蛋白质高度活跃。现在,研究人员发现了一种能干扰Ras蛋白质活性和信号的肽类抑制剂,新成果发表在7月在线出版的《自然—化学生物学》期刊上。抑制或中止Ras蛋白质活性的战略令人难以捉摸,但这种方法能有益于多种疾病的治疗。

Ras蛋白质的活性取决于蛋白质之间与 Sos的相互作用,这种相互作用能将Ras蛋白质从惰性状态转化为活性状态。科学家们已经知道,Sos通过一种名为α螺旋线的结构基元与Ras蛋白质相互作用。作为对抗蛋白质相互作用的战略,科学家们已经能够在蛋白质表面合成模拟α螺旋线。

Paramjit Arora, Dafna Bar-Sagi和同事合作,基于Sos的α螺旋线合成出一种肽抑制剂,这种肽抑制剂能通过Sos干扰Ras蛋白质的活性并阻断细胞中Ras蛋白质所依赖的信号。新成果支持了这样一种观点:螺旋模型是一种靶向蛋白质相互作用的可行方法,为治疗多种疾病的Ras蛋白质抑制剂的开发奠定了基础。

 

 

PMC:
PMID:

An orthosteric inhibitor of the Ras-Sos interaction

Anupam Patgiri, Kamlesh K Yadav,Paramjit S Arora & Dafna Bar-Sagi

Mimics of α-helices on protein surfaces have emerged as powerful reagents for antagonizing protein-protein interactions, which are difficult to target with small molecules. Here we describe the design of a cell-permeable synthetic α-helix, based on the guanine nucleotide exchange factor Sos, that interferes with Ras-Sos interaction and downregulates Ras signaling in response to receptor tyrosine kinase activation.


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