国家新药开发工程技术研究中心
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项目展示
一类新药HPPH
一类新药HPPH是由美国率先开发研究的第二代光敏剂，主要用于治疗肺癌、食管癌、宫颈癌、膀胱癌、胃癌等多种实体肿瘤，现已获得多国专利授权并获美国FDA批准正在进行II期临床研究。中心通过积极的谈判，将其引进中国，买断其在中国的专利权，在国内进行该产品的研究开发。HPPH的研发模式开创了我国从国外引进一流技术和产品，进行产学研相结合的技术引进再创新的全新途径。也为公司开展国际合作提供了新途径，建立了新模式。
一类新药双环醇
一类新药双环醇是我国具有自主知识产权，用于治疗肝炎的新药，具有较大的社会效益和经济效益。其合成中试工作是从研究到生产的关键步骤，是新药是否可投向市场及保证新药质量的关键。我中心接受了北京协和药厂的委托，在中心的综合中试合成基地对其放大生产进行了研究。为双环醇工业化生产提供了有利的参数。
一类新药AF-5
该项目为中心与医科院药物所共同合作开发项目。创新药物AF-5为自行设计合成的全新结构的化合物，其结构设计思路来源于中药沉香，是对沉香中的天然有效成分进行研究后，通过化学合成方法对其结构进行立体选择性合成，获得了大量的衍生物，经过药理活性筛选，发现AF-5具有较好的抗焦虑活性。经过大量临床前试验表明，AF-5抗焦虑作用较丁螺环酮强，与安定相当，最主要的特点是毒副作用小，对精神疾病患者的耐受性好。其作用机理不同于目前正在使用的抗焦虑药物，是一个从结构和作用机制上均具有创新性的化学药物。目前AF-5已申请中国及欧美等发达国家的专利保护，并已经获得美国专利授权。同时获得国家食品药品监督管理局办法的临床研究批件，正在开展临床研究。
一类新药PHPB
该项目为中心与医科院药物所共同合作开发项目，中心承担其中制剂及分析测定工作，目前已经实现技术转让。经研究发现，dl-PHPB经口服或静脉给药都具有确切的治疗脑缺血的药理学作用：可抑制大鼠ADP、胶原及花生四烯酸诱导的血小板聚集；可明显抑制血栓形成；显著减小MCAO模型大鼠的脑梗塞体积，且具有明显的剂量效应关系；可显著减轻缺血再灌注造成的脑水肿；对脑缺血造成的脑血流下降有直接改善作用；并可以通过多种机制避免缺血再灌注造成的线粒体功能损伤，特别是保护线粒体能量代谢以及减少线粒体凋亡通路的激活。毒理学研究发现,：小鼠口服及静脉注射的LD50分别为4.11g/kg和421mg/kg。长期静脉给药的毒性试验未发现明显的毒性作用。药代动力学研究发现，不同浓度的dl-PHPB在血清中体外转化迅速，20分钟内80%转化为dl-NBP；体内研究结果显示，dl-PHPB口服或静脉给药后在体内能迅速转化为dl-NBP，dl-PHPB转化为dl-NBP后的相对生物利用度与直接给予dl-NBP的生物利用度相当。大鼠口服和静脉给药后血浆中很难检测出dl-PHPB。该化合物作为前体药物开发，对增加和改善给药途径，加强知识产权保护，具有重要的理论意义和实际意义。dl-PHPB是一个具有良好开发前景的抗脑缺血新药。
一类新药硝克柳胺
该项目为中心与医科院药物所共同合作开发项目，中心承担中试放大工作，该项目已与药物所共同申请到国家十一五重大专项支持。硝克柳胺是中国医学科学院药物研究所跟踪国际前沿研究，在体外以与肾脏纤维化病变相关的两个最关键因子之一TGF-b1为靶点，有目的的设计、合成、筛选、结构修饰与优化，经反复体内药效学验证，毒理学研究，研制出的具有明确肾功能不全治疗作用且毒性低、活性较高、作用机理新的一个香豆素酰胺类小分子的新结构化合物。目前该项目已经获得国家食品药品兼得管理局颁发的临床批件。正在开展临床研究。
一类新药氯苯哌酮
该项目为中心与医科院药物所共同合作开发项目，中心承担该项目的中试放大工作。盐酸氯苯哌酮是由中国医学科学院药物研究所自行研制的具有自主知识产权的新药，属于血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂。该药的临床前研究与开发得到了国家科技部863计划及北京市科委的大力资助，课题总体进展顺利，即将获得SFDA临床批件。
手性合成磷霉素
该项目是由中心根据市场需求，自主研发，并已申请工艺专利的项目。解决了目前磷霉素生产中的资源浪费，生成效率低，并因此造成高磷污染，环保治理难这一产业难题。通过右旋磷霉素构型翻转和不对称全合成左旋磷霉素技术，实现现有生产力条件下的左旋磷霉素生产量翻倍，每年新增磷霉素产量300吨左右，并将原料药生产成本控制在300-400元/公斤（目前磷霉素原料药市场售价为850元/公斤），新增各类粉针制剂9000万支，实现新增利税1-2亿元;特别是可以同时解决高磷废水环境污染问题。此项目研究主要是通过两种方法完成左旋磷霉素的手性合成，利用右旋磷霉素构型翻转制备左旋磷霉素，使总转化率达50％，即将解决目前磷霉素生产企业已囤积的300-400吨的右旋磷霉素造成的环境污染问题，又可新增磷霉素产量200吨左右，缓解市场需求。该项目具有广阔的市场前景，能产生重大的经济和社会效益。
一类新药ZH-2N
ZH-2N是中心利用自身创新药物研发经验，研究开发的治疗慢性乙型肝炎的国家一类新药。ZH-2N具有与已知的肝炎治疗药物完全不同的结构。结构新颖，活性高，毒性小，制备工艺简单，“致突”风险小等优点。此项目达效后，将满足市场对疗效肯定和副作用小的肝炎治疗药物的需求。另外，此项目达效后将为我国制药企业输送一个具有独立知识产权的国家一类新药，从而增强我国制药企业的国际竞争力。
