广州生物院铜催化的氧气活化反应研究取得重要进展

2011-5-10 17:02 来源: 中国科学院
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反应过程图

  中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士团队在铜催化的氧气活化反应方面取得重要进展。研究发现使用合理设计的底物,通过铜催化的氧气活化反应,可以实现两类醛基取代的药物优选骨架的合成。该研究成果5月4日以通讯形式在线发表于国际顶级化学期刊Angew. Chem. Int. Ed.上,并被评选为“热点文章”。

  这一发现具有重要的学术价值:首先,该反应在构建杂环骨架的同时,利用氧气来源在杂环骨架上引入一个十分重要的官能团——醛基;其次,该反应使用廉价低毒的铜催化剂、清洁的氧气为氧化剂,反应条件温和;此外,该反应具有很高的成键效率和氧化效率,从简单易得的原料,一步得到醛基取代的芳杂环结构。

  这一发现还有广泛的应用前景,使用该方法为关键步骤,可以高效地合成神经系统用药奈可吡旦Necopidem,总收率从以往的21%提高到50%。

  论文链接