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NSMB:解析关键癌症靶向酶类的3-D结构

2015.11.23

  近日,一项刊登于国际杂志Nature Structural & Molecular Biology上的研究论文中,来自约克大学的科学家们通过研究揭示了人类肝素酶的3-D结构,肝素酶是一种降解糖类的酶类,因其可以作为抗癌疗法的关键靶点,因此其近年来吸引了大量科学家的注意力。

  尽管在健康有机体中可以被天然调节,但肝素酶依然是一种可以在癌症状态下过量产生的酶类,过量肝素酶的降解糖类的活性可以导致细胞外基质糖类的过多降解,从而使得癌细胞更加容易增殖;当然该过程仅仅是肿瘤细胞转移的一种生物性过程,其作为一种治疗性的靶点可以帮助开发伊稀了抗肝素酶化合物的开发,而且部分抗肝素酶的化合物正在进行高级临床试验阶段。

  肝素酶3-D结构的鉴别分析可以增强研究者们对其作用机制的理解并为广泛寻找可以靶向作用肝素酶的新思路提供帮助。肝素酶的3-D可为研究者们提供一种合理的药物设计方法,这将帮助科学家们帮助预测和设计可以新型化合物,从而使其可以结合肝素酶来获得高特异性及有效性的抗肝素酶化合物。

  最后研究者Gideon Davies说道,人类肝素酶3-D结构的解析可以基于高结构的详细数据来帮助设计并且应用于新型的治疗性制剂中,未来全球范围内的研究团体或许都会因本文中肝素酶3-D结构的解析及其同糖类相互作用的方式而获益。

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