广州生物院抗肿瘤天然产物合作研究取得进展

2010-12-29 16:32 来源: 中国科学院
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  番荔枝内酯是从番荔枝科植物中提取出来的具有很强抗肿瘤活性的天然产物,被誉为“明日抗癌之星”。由于其独特的结构以及优异的抗肿瘤活性,吸引了众多的科研工作者投入其中。

  中科院广州生物医药与健康研究院蒋晟研究员、南京大学姚祝军教授和动物研究所周光飚研究员通过合理药物设计,以廉价易得的乙二醇以及系列炔烃等为起始原料,首次构建了系列具有构象限制的乙二醇醚简化番荔枝内酯天然产物,其中具有联苯基修饰的化合物7能有效抑制SGC7901肿瘤细胞的增长(GI50 = 20 nM),且具有更好的选择性。

  这一研究发明了一种有效合成此类化合物的新方法,可以方便快速地构建类抗肿瘤天然产物化合物库,同时也为抗肿瘤候选药物提供了有效的药效团模式和先导化合物,对开发新型的番荔枝内酯抗肿瘤化合物具有借鉴和指导意义。

  该成果已于近期发表在美国《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)上。