新研究显示:将阿司匹林固定到顺铂(cisplatin)上能在顺铂耐药细胞里产生一种战胜药物耐药性的疗法。该研究成果发表于《Chemical
Communications 》。

  顺铂,跟其他化疗药物一样,是一种用来治疗各类型癌症的抗癌药物,包括睾丸癌、卵巢癌、肺癌和膀胱癌。然而,临床上顺铂的使用受不断发展的耐药性限制,顺铂也因此被称为“癌症中的青霉素”。顺铂的耐药性机制已经非常明确,但目前仍然无有效的方法来攻克或扭转它。

  现在,中国科技大学刘扬中及其团队已经制作并试验出一种癌症对抗分子,有望解决顺铂耐药性问题。Asplatin是顺铂和阿司匹林的融合物,产生于氧铂和乙酰水杨酸酐的亲核取代反应。这个反应较简单而且原材料相对便宜。

  该团队将此药物试验于人类乳房、肺、宫颈癌细胞,顺铂耐药细胞和实验鼠。“阿司匹林-顺铂显示出对癌症细胞明显的毒性作用,且其有效性高于顺铂近10倍。此外,Asplatin几乎能全面抵抗顺铂耐药细胞的药物抗体。”刘说。在细胞的摄入量上,Asplatin能被抗坏血酸(维生素C)减少,目前抗坏血酸在细胞质中的浓度高于细胞外。减少Asplatin能激活此前体药物并在细胞中产生顺铂和阿司匹