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中科院专家研发出新型B细胞肿瘤抑制剂
记者从中科院合肥物质科学研究院了解到，该院强磁场科学中心专家研发出一种针对Ｂ细胞肿瘤的新型抑制剂ＰＩ３Ｋ／Ｖ－ＩＮ－０１。它是针对激酶ＰＩ３Ｋ和Ｖｐｓ３４的双重抑制剂，能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖。该研究成果近期在线发表于国际医学学术期刊上。
这项科研成果是由中科院强磁场中心刘青松研究员课题组、刘静研究员课题组合作完成的。
刘青松研究员介绍，２０１５年中国癌症统计数据显示，９５％以上的慢性淋巴细胞白血病为Ｂ细胞的克隆性增殖。ＰＩ３Ｋ的过量表达与Ｂ细胞恶性肿瘤有密切联系，ＰＩ３Ｋ参与调节Ｂ淋巴细胞的免疫微环境，对这类肿瘤细胞的活化、增殖、生存和迁移起着关键作用。
２０１４年美国食品药品监督管理局批准了ＰＩ３Ｋ抑制剂ＣＡＬ－１０１用于联合治疗复发的慢性淋巴细胞白血病，作为单药治疗复发性小淋巴细胞淋巴瘤。但结果表明单独抑制ＰＩ３Ｋ仅表现出有限的抑制癌症细胞增殖活性。
强磁场中心研究团队利用高通量筛选的方法，发现了同时靶向激酶ＰＩ３Ｋ和Ｖｐｓ３４的双重抑制剂ＰＩ３Ｋ／Ｖ－ＩＮ－０１，它能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖，尤其是对ＦＬＴ３－ＩＴＤ阳性的急性髓细胞性白血病抑制效果明显。在小鼠模型中，这种抑制剂５０ｍｇ／ｋｇ／ｄ的剂量即表现出明显的抑制活性。
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