吸收：甲砜霉素无论是口服或是注射给药后均能迅速而完全的吸收，高峰血药浓度在口服后2小时，肌肉注射后一小时内达到。正常人口服，肌注及静注500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9μg/ml以上，以后缓慢下降，肌注半衰期为小1.5小时，静注约35分钟。每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。

　　分布：血清蛋白结合率为10%-20%，全身给药后可迅速分布到全身各组织中，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3-4倍，在脑组织中也可达一定浓度。分布实验的研究结果显示，甲砜霉素在肾及肝中的浓度高于血浆，而脑中的浓度可能忽略。

　　代谢和排泄：甲砜霉素以原形经肾排泄，由肾小球滤过，部分则由肾小管分泌；本品也可以原形自胆汁排出，由于甲砜霉素存在肝肠循环，故胆汁中的浓度较高。24小时尿排出给药量的70%到90%，成人口服0.5g，12小时后尿药浓度可达400μg/ml，肾功能减退时尿中排出量即显著减少。