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关于奈韦拉平的药理毒理介绍

2023.9.05

  在致癌性研究中,奈韦拉平增加小鼠(剂量达750 mg/kg/日)和大鼠(剂量达35 mg/kg/日)的肝肿瘤的发生率。但是,这些发现很可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关,但不会产生基因毒性。

  在以下一系列体内和体外试验基因的毒理分析中,奈韦拉平未显示出基因突变或诱变的活性。这些试验包括:微生物基因突变测定(Ames:沙门菌株和大肠埃希杆菌)、哺乳动物细胞基因突变鉴定(CHO/HGPRT)、口服用药后利用中国仓鼠卵巢细胞系细胞进行遗传学测定和小鼠骨髓微核鉴定等方法。在生殖毒性研究中,有数据提示,在雌鼠接受奈韦拉平以曲线下面积为衡量指标剂量达到全身份布时,其生育力受到损害。这一剂量与本药用于人体的推荐剂量相当。

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