由于三氟甲基(CF3-)的独特性质，将其引入到有机化合物中能够显著改变化合物的酸性、偶极距、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性。因此含三氟甲基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到广泛应用。如治疗精神抑郁的药物Prozac、治疗关节炎的药物Celebrex和治疗II型糖尿病的药物Januvia等都含有三氟甲基。
几十年来， 化学家发展了各种不同类型的向有机分子引入三氟甲基的反应，但这些方法存在反应条件苛刻、原料难得及选择差等缺点。近二年来， 在金属有机化学研究的推动下，三氟甲基化反应成为研究热点并取得了重大突破。如美国麻省理工学院（Massachusetts Institute of Technology）的 Buchwald 教授实现了钯催化芳基氯化物的三氟甲基化反应，该反应成功的关键是使用了他们小组发展的含磷配体BrettPhos或 RuPhos(Science, 2010, 328, 1679). 但Buchwald教授在文章中也指出该反应有一些不足之处：反应温度高（130-140oC），三氟甲基化试剂贵（CF3SiEt3）和带有羰基的芳基氯化物不能将三氟甲基直接引入芳环上。由于三氟甲基是一强吸电子基团，除了亲电三氟甲基化试剂与亲核试剂的反应，目前报道的合成含三氟甲基化合物的方法都是含三氟甲基的亲核试剂与相应的亲电试剂反应，如芳基卤代物与当场产生的三氟甲基铜（CuCF3 generated in situ）的偶联反应，经三氟甲基负离子对羰基类化合物的亲核加成反应等(说明：三氟甲基负离子不稳定，易分解。 到目前为止，游离的三氟甲基负离子没有分离到)。