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Adv Synth & Cataly:制造酰胺类药物的新型催化反应

2014.11.25

  近日,一项发表于国际杂志Advanced Synthesis & Catalysis上的研究论文中,来自新加坡A*STAR研究所的研究人员通过研究开发了一种新型的成键反应,其可以广泛应用于制药和化学工业中;文章中研究人员利用了一种无溶剂的催化反应产生了一系列酰胺类药物,包括抗抑郁药吗氯贝胺及其它药物样分子。

  研究者Anqi Chen教授表示,酰胺基广泛用于制药领域,比如药物吗氯贝胺、降脂药物立普妥、抗癌药物万珂及抗HIV药物拉替拉韦等;当前用于合成包含酰胺基分子的方法非常昂贵而且其会产生很多“废物”,因此研究人员亟待开发新型的方法来生产相关的药物。

  替代常规方法的诱人方法就是转酰胺基作用,该催化反应就是将胺同原始的酰胺结合来制造三级酰胺,该方法的优势就是所生成的氨是唯一的副产品,近来一系列的催化剂及金属催化剂都正在进行该类反应的测试。如今研究人员在研究中描述了固态催化剂中孔氧化铌结构可以在无任何溶剂的情况下进行转酰胺基作用,相比报道的其它转酰胺基催化反应来讲,铌系催化剂具有很大的优势。

  此前研究人员开发了其它反应类型的催化剂,这类催化剂非常简单而且合成很便宜,而且其并不需要任何的有害溶剂;在本文研究中,研究人员检测了氧化铌催化剂在催化原始酰胺类生成仲胺中的一系列反应,为了在将来研究中揭示这种新型催化剂在反应中的应用,研究小组利用其合成了抗抑郁药物吗氯贝胺及其它药物样分子。

  最后研究者Chen说道,这种新型方法的唯一缺点就是反应需要相当高的温度(大约在150摄氏度),本文的研究工作可以帮助科学家们开发更有效的催化剂,从而使得更有效的反应转化可以在低温下完成来更好的应用于制药实践中。

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