长春应化所发明一种吡啶-2(1H)-酮类化合物的合成方法

2011-5-10 09:33 来源: 中国科学院
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  5月9日,从中国科学院长春应用化学研究所董德文研究员课题组了解到,研究人员发明了一种3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物的合成方法,并获得了国家知识产权局的授权。

  吡啶-2(1H)-酮类化合物及其衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物,在染料、医药、农药等工业领域有着重要的用途。许多染料及具有药物活性的物质,如喜树碱、石杉碱甲等,都具有吡啶-2(1H)-酮的结构单元,此类化合物具有广泛的应用前景。尤其是3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物,其可作为具有药物活性的类胰岛素生长因子受体I(IGF-1R)的重要合成中间体,该类化合物的现有合成方法或多或少地存在着步骤较繁琐、反应条件要求苛刻、产率低、通用性差等不足之处。

  董德文课题组通过反应物结构的分子设计,经b-酰胺基烯胺酮的Vilsmeier反应,并对反应条件进行优化与控制,发明了一种3-醛基-4-卤代吡啶-2(1H)-酮类化合物的简单高效合成新方法。利用本发明可合成系列新型合成吡啶-2(1H)-酮类化合物,其产率可达90%以上,有效地解决了此类化合物合成步骤多、产率低、产物分离难等问题,为具有药物活性的类胰岛素生长因子受体I(IGF-1R)及其他药物前导吡啶-2(1H)-酮化合物的合成提供一条新路线。