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大连化物所惰性化学键催化活化研究取得新进展
二环吡啶酮类化合物合成示意图
由中科院大连化学物理研究所余正坤研究组、孙承林研究组和陈吉平研究组合作的惰性化学键催化活化研究最近取得新进展。
通过在烯烃分子的一端引入给电子的二硫烷基、在另一端引入吸电子的羰基来活化内烯烃碳-氢键的策略，研究人员高效实现了钯催化的内烯烃碳-氢键与端烯烃碳-氢键的直接偶联反应，合成了多官能团化的丁二烯衍生物。多官能团化丁二烯衍生物与有机二胺进一步缩合，方便地得到了具有潜在抗癌生物活性的二环吡啶酮类化合物。最新成果以通讯形式发表在德国《应用化学》杂志上(Angew. Chem. Int. Ed. 2010, 49, 5792-5797；DOI: 10.1002/anie.201002737)。
内烯烃碳-氢键通常难以被活化发生直接偶联反应，二环吡啶酮一般经由复杂的多步有机合成方法合成，总效率不高。余正坤等研究组从易制备、结构多样性的二硫缩烯酮出发, 利用其与端烯烃碳-氢键的高选择性钯催化偶联反应，实现了鲜有报道的烯烃分子间直接偶联反应。此工作是大连化物所具有抗癌活性海洋天然产物吲哚生物碱meridianins合成研究的继续(余正坤等，Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 2929-2933)，对二环吡啶酮类抗癌药物开发具有重要意义。
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