吲哚不对称N-H官能化反应

  酸碱催化是催化化学中最普通和应用最为广泛的催化过程之一,在特定的条件下,酸碱功能的相互转化为人们设计特定的选择性催化反应提供了多种可以想象的空间。利用这一潜在的契机,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室的研究人员成功实现了一类手性Brønsted酸催化的吲哚与α,β-不饱和γ-内酰胺的对映选择性N-H官能化新反应。

  具有杂环结构的手性吲哚是一种非常重要的药效基团,大量存在于人工合成的具有生理活性的药物及天然产物中。因此,直接通过对映选择性活化吲哚中心合成具有光学活性的吲哚衍生物引起了科学家的广泛关注。而大量不对称烷基化反应都集中在吲哚类化合物的C2和C3原子上,吲哚N-H官能团的活化一直受到限制。一般吲哚N-H官能化只有在碱存在下通过拔去吲哚NH官能团上的质子才能实现。