硫肽类抗生素是一类富含元素硫、结构被高度修饰的聚肽类天然产物,所有的成员都具有一个以6元杂环为核心、由多个5元杂环和脱水氨基酸所组成的环肽结构。大多数硫肽类抗生素具有良好的抗菌活性,其中部分成员对多种耐药性的条件致病菌具有极强的杀伤效果。在前期工作中,中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的研究人员揭示了硫肽生源途径的共同特点,即以一条核糖体来源的前体肽为底物、经过保守的翻译后修饰而形成特征性的框架结构(Chem. Biol. 2009, 16, 141; ACS Chem. Biol. 2009, 4, 855; Mol. BioSyst. 2010, 6, 1180)。这一发现引起了广泛的关注和兴趣(亮点评述:SciBX 2009, 2(10), DOI: 10.1038/scibx.2009.423; Angew. Chem. Ind. Ed. 2009, 48, 6770; Nat. Prod. Rep. 2010, 27, 153)。