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广州生物院用铜催化C-H键活化合成二苯并呋喃及其衍生物

2012.4.24

  二苯并呋喃是许多活性药物分子和天然产物的核心结构单元。但是传统的合成方法存在合成路线长,原子利用率低等诸多缺点。中科院广州生物医药与健康研究院朱强博士研究组利用铜催化的C−H键活化方法,成功合成了一系列的二苯并呋喃及其衍生物,相关成果近期发表在美国化学会期刊《有机化学快报》上 (Org. Lett. 2012, 14, 1078–1081)。

  该方法以邻芳基苯酚为底物,利用溴化亚铜为催化剂,通过C−H键活化的方法一步关环醚化反应得到二苯并呋喃及其衍生物。该反应具备合成效率高、原子经济性好等诸多优点,为今后生物活性研究奠定了基础。将该方法有望拓展到其它杂环体系的合成中。

  该项目得到国家自然科学基金(21072190)和中科院百人计划经费资助。

  

  反应过程图

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