纳米颗粒可降低靶向抗癌药物的毒性
在迄今为止首批应用纳米技术进行靶向癌症治疗研究的其中一项工作中，研究人员创制了一种抗癌药物的纳米颗粒配方，它既有效又无毒，这是游离药物很难获得的性质。他们创制的纳米颗粒直接向肿瘤释放出强效且针对毒性的靶向抗癌药物，但同时该药物却不会伤害健康的组织。在长有人类肿瘤的啮齿动物中的这些发现为该药物的纳米颗粒包封版本的临床试验搭建了舞台。极光激酶抑制剂是分子靶向药物，它们能破坏癌细胞周期。尽管很有效，但这些抑制剂被证明对患者有高强度的毒性，因而已止步于后期临床试验。其它数种靶向抗癌药物的研发也因为无法接受的毒性而被放弃。为了提高药物的安全性和功效，Susan Ashton和同事设计了被称作Accurins的聚合物纳米颗粒，它们被用来输送一种目前正在进行临床试验的极光激酶抑制剂。该纳米颗粒配方用离子配对有效地包封药物并控制其释放。在长有结肠直肠肿瘤的大鼠和有弥漫性大B细胞淋巴瘤的小鼠中，这些纳米颗粒特异性地积聚在肿瘤内，并在那里缓慢地将药物释放给癌细胞。与游离药物相比，这些纳米颗粒包封的抑制剂在一半的药物剂量时就能更有效地阻断肿瘤的生长，它们在这些啮齿动物中引起的副作用也较少。由David Bearss撰写的一篇相关的《焦点》文章对Accurin纳米颗粒如何能帮助提高极光激酶抑制剂和其它分子靶向药物的安全性和抗肿瘤活性提出了更多的见解。
多聚物纳米颗粒Accurin包封的临床候选药物AZD2811是一种极光B激酶抑制剂。
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