RXR的配体结合结构域在不同状态下采取的不同三维结构

  维甲酸X受体(RXR)是核受体蛋白家族的核心成员。作为一种配体调节的转录因子,RXR参与了细胞发育和代谢调节等众多生理过程,被认为是治疗癌症和代谢性疾病的重要药物靶标。

  2011年1月,国际重要学术期刊《生物化学杂志》(J Biol Chem. 2011,
286(3):1868-75)曾刊登了由中科院上海药物研究所沈旭课题组博士研究生张海涛等完成的天然产物danthron拮抗RXR机理及RXR和danthron复合物晶体结构的研究成果,这是国际上RXR与其拮抗剂复合物晶体结构的首例报道。