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昆明植物所在山橙属抗肿瘤单萜吲哚生物碱研究中获新发现

2010.6.11

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  山橙属植物中的新颖生物碱

  单萜吲哚生物碱(monoterpenoid indole alkaloids)在生源上来自裂环马钱子苷(secologanin)和色胺(tryptophan)的聚合,是天然产物中的一个重要类型,如著名的抗肿瘤药物喜树碱和长春碱类等。同时,单萜吲哚生物碱骨架复杂、变化多样,一直成为天然产物和有机合成化学家关注的的热点之一。

  2009年至今,中国科学院昆明植物研究所博士生冯涛在导师罗晓东研究员的指导下,对两种山橙属(Melodinus)植物思茅山橙(M. henryi)和薄叶山橙(M. tenuicaudatus)进行了化学成分研究,获得了20个新的单萜吲哚生物碱,其中包括3个新颖骨架的单萜吲哚生物碱,melohenines A, B和melotenine A。通过和李艳研究员等课题组的合作,筛选发现了多个具有显著细胞毒活性的新吲哚生物碱及双吲哚。新骨架化合物melotenine A对多种肿瘤细胞株显示了比阳性药物顺铂(cisplatin)更高的细胞毒活性。这些新颖结构活性化合物的发现,丰富了单萜吲哚生物碱的结构类型,也为研究抗肿瘤药物的设计、合成提供了依据。

  该研究相关结果近期在本领域著名学术期刊Organic Letters和Journal of Natural Products上各发表论文2篇。同时也申报国家发明ZL两项。

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