新抗疟疾药物将开展三期实验

2013-11-21 10:28 来源: 中国科学报
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间日疟在血液中的形态

  应对疟疾的药物研究有了令人振奋的结果,这是半个世纪以来首次针对疟原虫最理想的隐匿位置而设计的新药物。开发药物的研究者将其命名为提富乐喹,并于近日宣布,他们从药物第二阶段测试中获取的数据令人倍感振奋,因此药物第三阶段测试即将开展,这也是向药物监管机构送审前的最后一步。

  提富乐喹可在疟原虫在肝细胞潜伏时将它们杀死,疟原虫的这种潜伏行为被称为“休眠子”或者 “睡眠寄生虫”。休眠子本身不会导致任何不良反应,且无法通过血液测试来检测。但当这些休眠子受到外部信号刺激时,它们会对这种信号产生反应,使得蚊子可以携带这种病毒并传染给人类,新一轮的疟疾便会暴发,然而科学家目前还没有完全理解这种信号。当前,共有5种能够导致疟疾的疟原虫,其中有2种间日疟原虫影响范围最广,还有一种相对少见的卵形疟原虫可以产生休眠子。这种可以自身隐匿的能力是卵形疟原虫难以在一个地区被彻底消灭的原因之一。

  目前用于治疗间日疟的唯一手段是坚持服用一种名为伯氨喹的药物14天,这种药物于20世纪 40年代研发成功。伯氨喹的效果不错但弊端在于,对于那些并未感到任何不适的患者来说坚持服用2周药物是很难做到的事情。制药公司葛兰素史克(GSK)的临床药物开发负责人JP Kleim说:“服用药物后,急性疟疾会在几天之内痊愈,因此病人持续用药的意愿很低。”这就是GSK决定开发新药提富乐喹的原因。此外,GSK还与位于瑞士日内瓦市的非营利性机构疟疾药品事业会(MMV)展开合作,双方于2011年开展了一项实验,旨在检测一次剂量的提富乐喹的药效是否能够媲美服用期长达2周的伯氨喹。

  实验数据于近日在华盛顿召开的美国热带医院与卫生学年会上发表,数据显示,一次剂量的提富乐喹效果很好。329名来自巴西、印度、泰国及秘鲁的患者参与实验,一部分患者一次服用300毫克的药物,另一部分患者一次服用600毫克的药物。无论服用哪种剂量,90%的患者在用药后4个月内没有任何的不良反应。GSK与MMV还将继续开展第三阶段的测试以检测两种剂量的有效性与安全性。

  澳大利达尔文市亚孟席斯健康研究院的 Ric Price说:“单一剂量的药物在对抗间日疟时有巨大的优势,我们所面临的最大挑战在于如何充分切实地在疟原虫的潜伏阶段将它们杀死。”