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ChemBioChem:一些抗癌药物可在早期阻击疟疾

2014.8.29

  近日,科学家已经找到一些可以防治疟疾的化合物,其中一些化合物目前正在治疗癌症的临床试验中。杜克大学助理教授Emily Derbyshire和同事发现30多个酶阻断分子,称为蛋白激酶抑制剂,可以在疟疾症状开始之前就抑制疟疾。

  通过专注于疟疾早期,即在感染患者感到恶心前进行治疗,研究人员希望留给少疟疾,尤其是耐药菌株更少时间来传播。这一发现发表在杂志ChemBioChem上。疟疾是通过蚊虫叮咬引起的,当被感染疟疾的蚊虫叮咬,蚊子唾液的寄生虫到达受害人的肝脏中,并在那里静静地生长和繁殖,直到成千上万的新寄生虫侵入红细胞,触发疟疾典型症状表现,如发烧,寒战和盗汗。

  大多数开发治疗疟疾的安全,有效,低成本的药物研究,都努力集中在感染后期,而此时的症状是最差的。不过,Derbyshire和她的团队正在实验室中测试化合物,看看这些化合物是否能在疟疾的短期窗口有效,即在寄生虫仍然受限于肝脏中,在症状开始之前就抑制疟疾。

  使用主要感染啮齿动物的疟疾菌株,哈佛医学院Derbyshire在试管和小鼠中测试1358个化合物截留寄生虫在肝脏的能力。如果他们能在同一时间找出一两个有前途的化合物将会是十分幸运的。现在由于高通量筛选技术的进步,我们可以一次探索数千个化合物,以找出有希望的化合物。

  他们确定了31个抑制蛋白激酶的化合物,能抑制疟疾的生长而不伤害宿主。有几个化合物目前在临床试验中用于治疗白血病和多发性骨髓瘤。

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