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Science成果推动制药领域新发展

2013.12.18

  对于化学家们而言,天然物质就是生物体为了实现无数的生物功能所形成的一些化合物。这种生物活性使得它们成为了工业应用领域极大的兴趣点,例如将它们用作为药物活性剂或是植物保护剂。然而,由于许多的天然物质难以从自然中提取,化学家们一直致力于在他们的实验室中制造出这些物质。

  制造天然物质的一个重要标准是:生成的物质要具有理想的空间构型。但光反应往往会生成靶分子的两种镜像变异体,它们可以具有非常不同的特性。由于这些分子中只会有一个分子显示预期效应,研究人员希望能够避免生成其他的分子。

  一种特殊的催化剂

  有机化学教授Thorsten Bach及他的博士生Richard Brimioulle发现了一种特别精妙的方法来做到这一点。他们的做法是添加少量的一种缺电子化合物:路易斯酸(Lewis acid)作为催化剂。这种庞大的催化剂具有一种特异的空间结构,可与带动反应物质形成一种复合物。

  由于路易斯酸和底物的复合物相比于单独的底物需要较低的激发能,从而使得反应变得特异。Richard Brimioulle说:“用这一波长的光来照射底物支持形成预期的物质。这样的能量不足以启动未形成复合物的底物发生非特异性反应。”这种合成还有一个好处:产物形成时会释放路易斯酸,它可以与下一个带动反应物质分子进行反应。此外,反应在一个简单的步骤中完成——这是后续产业开发的一个重要标准。

  生成天然物质的精妙方法

  应用光反应来生成天然物质是以Bach教授为首的科学家们长期以来向往的目标。利用这种反应,采用简单的原材料就可以快速有效地生成异常复杂的分子框架。其中一样分子是诱杀烯醇(grandisol),棉铃象虫的一种信息素。目前诱杀烯醇已被用作为植物保护剂。许多能够抑制癌细胞或杀死细菌的药物包含相似的结构类型,因此有可能适合用作为药物。

  由于存在路易斯酸的条件下,其他的底物也显示激发能降低,Bach和Brimioulle猜测可利用这一新方法来选择性合成许多不同的物质。在未来的研究工作中,研究人员计划将这一催化剂应用到其他类型的光反应中,确定这一类型的光反应在有机化学合成方法中一个确定的地位。

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