反应过程

  邻羰基酰胺是一类重要的有机化合物结构单元,广泛存在于各类天然活性分子、药物、合成中间体中。其传统的合成方法依赖于邻羰基羧酸与胺的偶联,芳基卤代化合物的双羰基化及金属氧化剂对酰胺衍生物的氧化等,这些方法大都需要多步骤制备、活化原料,反应条件苛刻,或者使用有毒试剂等。因此,直接利用氧气和简单商品化的原料构建邻羰基酰胺具有重要的学术研究价值和实际应用价值。

  中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心分子结构多样性构建和药物化学实验室姬建新课题组在报道了首个直接利用氧气作为氧源合成β-羰基膦酸酯后(Wei Wei, Jian-Xin Ji*,Catalytic and Direct Oxyphosphorylation of Alkenes with Dioxygen and H-Phosphonates Leading to β-Ketophosphonates. Angew. Chem. Int. Ed ,2011,50, 4997-4999),又首次实现了以芳基甲基酮及胺为原料,氧气作为氧化剂和氧源,在铜的催化下直接合成邻羰基酰胺。