最近发表在《科学—转化医学》上的一篇论文表明,一种调查中的糖尿病药物比已被批准的糖尿病药物,例如艾塞那肽(Byetta;Amylin公司)和利拉鲁肽(Victoza;诺和诺德公司),具有更好的代谢效应。这种药物主要针对激素受体肠促胰岛素家族的两个成员。

  艾塞那肽和利拉鲁肽是胰高血糖素样肽1(GLP1)受体的兴奋剂。作者首次发现,一种GLP1类似物的施用,以及相关的肠降血糖素激素的类似物,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),在肥胖小鼠中能够增强GLP1的降体重作用。这促使他们鉴别了一种信号化合物,后者是GLP1和GIP的一种协同兴奋剂。

  事实上,基于结构的设计带来了一种基于GLP1和GIP残留物混合序列的缩氨酸(名为MAR701;也称为RG7685)的发展。通过急性血糖控制测量,这些残留物在小鼠的GLP1和GIP受体中具有平衡作用。此外,与等剂量的艾塞那肽4(艾塞那肽是艾塞那肽4的合成版)相比,协同兴奋剂在很大程度上减少了体重、食物摄取、脂肪量和血糖水平(约10倍)。