关注公众号

关注公众号

手机扫码查看

手机查看

喜欢作者

打赏方式

微信支付微信支付
支付宝支付支付宝支付
×

解析新型抗癌制剂FL118关键作用结构的特性

2014.1.03

 banquan8.jpeg 

图片转自www.isgtw.org

  近日,由美国国家罗斯维尔公园癌症研究所(Roswell Park Cancer Institute)Fengzhi Li教授领导的一项研究成功揭示了一种新型抗癌制剂FL118的化学结构,该项研究中研究者对FL118及其它类似化合物进行了比较分析,结果发现 FL118具有优良的抗癌活性,这就为后期进行临床试验提供了一定基础,相关研究刊登于国际杂志Molecular Pharmaceutics上。

  2012年研究者就首次鉴别出FL118可以作为一种潜在的抗癌制剂来发挥作用,这种小型分子结构类似于喜树碱,尽管有很多基于喜树碱的化合物被合成,但是只有两种:伊立替康和托泊替坎获得了批准用于治疗许多实体瘤,但是这些化合物对于健康细胞毒性较大,因此其并不能作为抗癌药物的候选者。

  这项研究中,研究者报道了FL118制剂内酯环中羟基基团的构效关系(SAR),研究者分析了FL118其其它几种由FL118衍生的化合物或者姐妹分子FL113的相对作用功效,结果显示,相比其它类似物,FL118不管是在体内还是在体外都可以高效地抑制癌症生存蛋白。

  研究者Li表示,我们已经研究了FL118的空间构型,这对于理解其高效的抗癌特性非常关键;如今我们研究发现,一种游离的,羟基是任意FL118 类似物的关键组分,因此我们后期将会进行更为深入的研究,FL118也将会为开发新型研究模型提供基础,这项研究对于后期研究者开发个体化的癌症疗法以及理解癌症作用机制非常关键。

推荐
热点排行
一周推荐
关闭