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日本东北大学学者到上海药物所交流

2012.11.15

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  Yujiro Hayashi教授作报告

  10月30日,应上海药物研究所蒋华良研究员、张翱研究员和柳红研究员的邀请,日本东北大学的Yujiro Hayashi教授来药物所进行学术交流,作了题为Organocatalyst in Total Synthesis的学术报告。

  报告主要介绍了该课题组应用手性催化剂(2S)-2-[二苯基[(三甲基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷进行手性化合物的不对称合成工作所取得的突破性进展,重点介绍了利用该方法手性合成抗病毒药物达菲和糖尿病治疗小分子DPP IV抑制剂ABT-341。其中达菲的不对称合成工作十分精彩,通过对反应条件的优化与探索,采用“一锅六步”合成法以总收率60%,高对映选择性地(ee > 99%)完成了达菲的手性合成,并在Angew. Chem. Int. Ed.和Chem. Eur. J. 杂志发表文章(Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 1034.和Chem. Eur. J. 2010, 16, 12616.)。Hayashi教授的研究对于开发高立体选择性的手性化合物以及医药小分子的高效不对称合成研究具有重要意义。

  Hayashi教授说,这次学术交流是他在中国的多次报告中印象最为深刻的一次。在一个多小时的报告中,讨论非常热烈。会后,Hayashi教授还与徐明华研究员、黄蔚研究员以及柳红课题组的师生针对几个重要课题进行了进一步的讨论,促进了双方的相互理解以及学术水平的提高,并希望能够与药物所开展进一步的合作,在相关学术领域进行深入的交流。

  Hayashi教授主要从事有机小分子催化剂不对称合成方法学研究,以及利用该方法进行天然产物和手性药物的不对称合成等方面的研究。已在包括Angew. Chem. Int. Ed.、JACS、OL等杂志发表论文百余篇。

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