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AAC:开发出可有效抑制美洲锥虫病的新型候选药物

2014.1.03

  近日,一项刊登在国际杂志Antimicrobial Agents and Chemotherapy上的研究论文中,来自加拿大的研究者通过研究开发出了一系列新型的化合物,其可以帮助消除被忽视的热带疾病,热带疾病往往由于其特殊的慢性形式而难以被根除。

  美洲锥虫病由克鲁斯锥虫引发,其影响着拉丁美洲大约1800万人的身体健康;寄生虫可以通过猎蝽科昆虫叮咬人类而进行传染,在美国,美洲锥虫病是以一种热带的寄生虫感染疾病。

  研究人员Deborah Nicoll-Griffith表示,传统都认为热带疾病是发生在贫穷落后中南美洲的偏远地区,但如今由于外来居民迁入、非载体性传播等方式,该疾病在美国、加拿大、欧洲等地也相继出现,据估计2005年在全美国有30万人都感染了美洲锥虫病。

  美洲锥虫病分两个时期,急性期和慢性期,两个阶段都没有症状但是非常危险,未进行治疗的个体往往会引发心脏和消化系统的障碍,一旦寄生虫进入心脏、食道或者结肠组织就会引发持续性的损伤。

  当前使用药物苄硝唑可以有效抵御急性期寄生虫的感染,但是当疾病发展成为慢性感染,药物苄硝唑的作用就不太有效了。当前开发治疗慢性感染的新型药物主要是攻击寄生虫用于消化的一种酶类(cruzipain),寄生虫可以利用此酶进行消化产生能量,从而大肆侵染宿主的免疫系统及心脏和胃肠道系统。

  这项研究中研究者鉴别出了两种新型化合物,其作为可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制物可以有效阻断寄生虫酶类cruzipain的功能;文章中研究者在小鼠机体中检测了这两种新型化合物的作用效果,两种化合物降低寄生虫感染的效率分别为90%和78%,而使用苄硝唑效率为71%。

  最后研究者表示,抑制cruzipain的新型抑制剂或许可以后期开发治疗美洲锥虫病的安全潜在的药物。

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