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牛人Nature公布药物研发重大成果

2012.11.27

  来自Scripps研究院的研究人员发明了一套新型工具,能从根本上简化研发新药物化合物的过程。

  一直以来,药物化学研究人员们都在频繁更替药物化合物的配方,以寻找药力最好的组合,11月28日Nature杂志公布了一项最新研究成果,能令这一过程更加容易,也更便宜。这一里程碑式的成果将给制药行业带来翻天覆地的变化,目前一些制药公司已经采用了这一方法,预期将能加速一些新型药物的研发进度。

  领导这一研究的是Scripps研究院化学生物学教授Phil S. Baran,这位学者被称为了有机合成领域的天才型科学家,主要研究方向为复杂天然产物全合成,以及在此过程中发现的新化学反应,曾荣获过一系列的重要奖项。

  对于这一最新成果,Baran教授表示,“从一些已采用这一方法的制药公司得到的反馈表明,这种方法提高了工作效率,扩大了可生产的药物化合物范围,解决了真正的问题”。

  这种新方法其实就是一个工具包,包含有一组新发明的化学物,以及将分子的官能团连接到一系列常见化学结构上的新方法,这种常见化学结构就是含氮杂环平面分子,其结构上是由碳原子和至少一个氮原子构成的环。虽然这些化合物的名字可能很拗口,但是却在天然和合成化合物中十分常见,并且在大多数片剂形式的药物中,也可以发现它们的身影。

  Baran说,“具有讽刺性的是,就是令含氮杂环结构在药物中如此常见的这种特性,使其难以被修改”,传统的方法无法修改含氮杂环结构,导致了药物研发的阻滞。

  在最新这项研究中,Baran提出了一个不同的构想,“寻找化合物的一种理想方法是在水相中进行,在一个开口的烧瓶中自动完成各种程序”。

  为了让药物化合物更容易被找到,研究人员构建了一种工具包,其中包含有上十种锌盐(zinc-based salts),每一种都在杂环框架中被附上了一种不同的官能团。

  “之所以选这些基团,是因为药物化合家们常用到它们,”文章的第一作者Fionn O"Hara说。

  同时Baran研究组也在细胞裂解液中验证这一工具包的作用,甚至他们还在有乌龙茶的纸杯中完成了修饰。Baran目前希望能将这一工具包进行进一步的修改,以用于更多的应用。

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