昆明植物所天然产物化学生物学研究获进展
毛萼乙素（Eriocalyxin B）是中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士研究组发现的天然对映-贝壳杉烷二萜类化合物，其具有显著的抑制肿瘤生长作用以及免疫调节活性，在抗肿瘤和炎症等方面具有重要的应用前景。相关研究表明毛萼乙素的作用机制包括调控细胞内多种重要信号通路，如MAPK、P53等信号通路，其中对于NF-kappaB信号通路活性的调控在抗肿瘤活性以及免疫调节活性中发挥了重要的作用，然而其具体作用靶点尚不明晰。
昆明植物所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室李艳研究组、赵勤实研究组与孙汉董院士研究组合作，利用小分子标记探针技术对毛萼乙素的蛋白靶点进行了深入研究，利用化学生物学技术阐明了p50蛋白是毛萼乙素作用以及发挥抗肿瘤活性的直接靶点，并解析了该化合物与p50蛋白作用的结构基础，为毛萼乙素的药物研究，以及以p50蛋白为靶点的药物研究提供了重要的理论依据。
这一研究是昆明植物所化学与生物学密切合作的成果，近期以Identification and Validation of p50 as the Cellular Target of Eriocalyxin B 为题在线发表于国际肿瘤生物学专业期刊Oncotarget。该研究获得科技部、国家自然科学基金委、中科院和云南省的资助。
图1 活性eriocalyxin B标记分子探针的合成
图2 Eriocalyxin B与p50蛋白相互作用及其结构基础
推荐
