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广州生物院在β-氨基烯丙醛衍生物合成研究中获进展

2015.1.15

  中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士组在利用铜/铁共催化的炔丙基胺衍生物通过类Meyer−Schuster重排反应合成β-氨基烯丙醛衍生物方面取得新进展,相关研究成果已经于2014年12月2日在《有机化学通讯》(Organic Letters, 2014, 16, 6288– 6289)上发表。

  Meyer−Schuster重排反应在有机合成中具有重要的作用,该反应是合成α, β-不饱和醛酮的主要方法。近年来,科学家通过改进该反应,发展了不同的催化体(钌,铱,金等)来合成结构多样性的化合物。炔丙胺衍生物是一类重要的有机原料,也是合成许多药物和天然产物的重要前体。该研究团队利用醋酸铜和氯化铁共催化条件下,高效地实现了将炔丙胺衍生物转化为结构单一的反式β-氨基烯丙醛衍生物,通过单晶衍射结构证实了其结构为反式。该反应的优点主要表现为反应条件温和,底物的适用性广泛,产物结构单一,有效地弥补了传统合成β-氨基烯丙醛衍生物方法的不足。更重要的是,该反应产物能够在钯催化下进一步转化为具有潜在药理活性的3-位取代的吲哚衍生物。该方法的建立为今后高效地设计合成具有广泛生物活性的杂环化合物奠定了基础。

  该研究得到国家自然科学基金( 21202167)的资助。

广州生物院在铜/钯共催化的炔丙基胺重排合成β-氨基烯丙醛衍生物方面取得新进展

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