中科院上海药物研究所郭跃伟课题组与意大利生命科学院Margherita Gavagnin课题组合作,对采自我国南海的两种后腮亚纲软体生物Actinocyclus papillatus和Phidiana militaris中的化学成分进行研究,取得重要进展。

  (-)-Actisonitrile是从A. papillatus中首次分离得到具有罕见的1,3-丙二醚骨架的类脂化合物,该天然化合物的绝对构型是通过全合成并与合成化合物(±)-actisonitrile旋光值相比较得以确定的。Actisonitrile对多种肿瘤细胞显示抑制活性,且被发现仅存在于A. papillatus的外表皮中。这种选择性分布与其本身的细胞毒活性提示,该成分被A. papillatus用作防御其他它生物对其进攻的“化学武器”。

  而phidianidines是从P. militaris中获得的结构新颖罕见的含1,2,4-噁二唑环吲哚生物碱,该类化合物被发现对肿瘤及非肿瘤哺乳动物细胞系具有十分显著的细胞毒活性,IC50值可达到纳摩尔级,值得深入研究开发。

  研究论文发表在国际学术期刊Organic Letters (2011, 13, 1897-1899; 2011, 13, 2516-2519)上。研究工作得到科技部、国家自然科学基金委、上海市科委的资助。