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第四届药物代谢ISSX/CSSX学术会议精彩报告

2013.5.22

　　2013年5月17日-19日，在开封河南大学，第四届国际药物代谢学会/中国药代专业委员会(ISSX/CSSX)学术会议顺利召开。本届会议由国际药代学会 (ISSX)、中国药物代谢专业委员会 (CSSX)、河南省科学技术协会主办。参加会议的代表包括国内外药物代谢动力学领域专家，全国各地高等院校、研究所、医院、制药企业等约300人。大会有力促进了国内外药物代谢领域及药物创新等方面的交流与沟通。

大会现场

　　在大会上，来自国际和国内相关领域的专家学者作了精彩的报告。

美国FDA Zhang Lei博士

　　来自美国FDA的Zhang Lei博士作了《Regulatory Consideration for DDI evaluation》（药物相互作用研究的评审的考量）。

　　药物评价的关键是评价各个因素如何影响药物的“Exposure /Response”，最终目的的是优化个体性给药。药物在吸收、分布、代谢和排泄过程中的相互作用包括代谢酶和（或）转运蛋白的相互抑制和感应。还介绍了美国药物推出市场的机制，以及药物的风险评估与管理，指导药物相互作用研究设计、数据、分析、定量等的意见。

　　最后总结说，标准提出决策树需要进一步细化，转运抑制剂或底物并不“纯”，当使用决策树或使用多联树匹配衬底和抑制剂是时，需要考虑更多的途径。通过建模或模拟，来优化研究设计，处理多因素问题。FDA已经收到了许多建设性的意见,也正考虑修正指导意见。利益相关者之间的持续合作，也是为病人提供有用信息的是关键。

美国加利福尼亚大学圣地亚哥分校 James R.Halpet博士

　　来自美国加利福尼亚大学圣地亚哥分校James R.Halpet博士介绍了《What Have We Learned from a Decade of X-ray Crystallography of Mammalian Cytochromes P450？》（哺乳动物CYP450的X射线晶体结构告诉我们什么？）报告。

　　报告主要有三个部分CYP450的基底和结构，兔子P450 2B4的X射线结晶学，人类P450 2B6的X射线结晶学。研究的长期目标是确定哺乳动物CYP450特异性的分子基础，预测外源性物质的代谢过程等，可以通过定点诱变、同源模型、分子动力学模拟、X射线晶体学、等温滴定量热法、核磁共振、压力扰动谱、荧光共振能量转移等工具展开研究。

　　James R.Halpet博士介绍说，第一个P450 2B4、2B6的结构用了4年的研究时间。现在只需一周的时间就可以获得高质量的晶体。X射线晶体学的方法支持药物发现还有一定的难度。少量的P450 2B模版（4-CPI、帕罗西汀、氨氯地平)可以与更多的配体匹配。

美国Pfizer公司、国际药物代谢学会主席 Bill Smith博士

　　来自美国Pfizer公司、国际药物代谢学会主席Bill Smith博士作了《Evolution and Rends in Drug Metabolism：Perspective from the Pharmaceutical Industry and an International Scientific Society》（药物代谢评价的历史演变和发展方向：企业和学术协会的观点）的报告。

　　报告主要涉及药理学与临床疗效，药物新陈代谢，转运交互作用，ADME药物基因评估。提到，Axitinib是一种VEGFR的TK域的抑制剂，对肾细胞癌有防御作用。Axitinib是 CYP 3A4/5的新陈代谢物。

ABBVIE公司 Sonia de Morais博士

　　来自ABBVIE公司的Sonia de Morais博士作了《The What，When and Why of Drug Transporters: Strategies Across Discovery and Development》（药物转运体评价研究：从发现到临床研究，什么时候，做什么试验，为什么要做？）

　　药物转运蛋白在ADME扮演着多个角色，阻碍药物有效暴露，控制化合物或代谢物吸收和排泄的速率，药物相互抑制或诱导作用的媒介。识别关键药物转运蛋白(和基因变异) 对于药物的发现(发展)是很重要的。DDI可能发生在转运体转运药物时。DDI可以改变药物的血浆浓度例，例如丙磺舒抑制甲氨蝶呤运输，丙磺舒抑制西多福韦等。

　　最后，谈了谈对未来药物转运蛋白的理解。了解CNS、肿瘤、肝等的转运，理解转运过程：转录以及表观遗传。生理学方面的建模等。