药物-药物相互作用测试服务

上一篇 / 下一篇 2016-10-31 11:18:23

·细胞色素P450酶抑制实验（DDI）：

原理：通过测试不同浓度抑制剂下P450酶亚型底物的浓度，计算该抑制剂的IC50值。

检测方法：配制一定浓度肝微粒体溶液，NADPH启动反应，37℃水浴一定时间后，终止反应，应用LC/MS/MS测试底物浓度。

例1 药物体外代谢稳定性研究

实验条件： a. pH=7.4 buffer：

b. Livermicrosome concentration: 1 mg/mL

c. NADPH stock concentration：5 mM

d. Compound concentration：1 uM

e. Time point：0 min, 2 min, 5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 45 min, 60 min

代谢酶及底物：

CYP	Compound
1A2	Phenacetin
2C9	Diclofenac Sodium Salt
2C19	Omeprazole
2D6	Dextromethorphan Hydrobromide
3A4	Midazolam Maleate

结果：

例2 药物-药物相互作用实验

实验条件:

l Reaction: NADPH regeneration system

l Enzyme: human liver microsome (0.2 mg/ml)

l Test compound concentration: 10 mM

l Incubation: 20 min, 37℃

l Detection method: LC-MS/MS

结果：