Biacore™ 8K / Biacore™ 8K+ 非标记相互作用分析系统

Biacore™ 8K 以及 Biacore™ 8K+ 能够以您梦想的速度完成小分子 化合物和生物药的筛选、亲和力、动力学表征，并高效地得到高 质量的数据，满足您对药物筛选，亲和力、动力学表征以及产 品质量控制 ( 图 1) 的要求，Biacore™ 8K 系列系统有两种型号： Biacore™ 8K 能够进行高通量的筛选及表征，Biacore™ 8K+ 在此基 础上进一步增加了样品载量，可一次放置近 5000 个样品。作为 新一代高灵敏度的表面等离子共振（SPR）分析系统，Biacore™  8K 与 Biacore™ 8K+ 均为 8 根进样针，16 组检测通道计，能够平 行检测至少 8 种不同样品，从而能快速高效的得到动力学和亲和 力数据。相较于传统的单根针系统，检测速率提高了八倍。即使 是复杂样品如细胞上清、GPCR、双特异抗体等，Biacore™ 8K+ 高 通量的检测速度，便捷灵活的方法设计，也能够极大的提高药物 筛选与精确表征的效率，最大程度的降低实验时间，从而更高效 的发现候选药物。

图 1. Biacore™ 8K 以及 Biacore™ 8K+ 可高效地为小分子和生物药的筛选与表征提供高质量的亲和力和动力学数据。

Biacore™ 8K 以及 Biacore™ 8K+ 能够:

· 高质量数据和八倍于单根针 SPR 系统的通量与检测速度

· 从筛选,表征,浓度定量到效价测定,一体化解决方案

· 超高样品容量和流程化的实验设计,让仪器运行更高效

· 模块化配置,满足 GxP 认证需求

· 快速优化实验条件及疑难排解

为药物筛选与表征提供整体解决方案

BiacoreTM 8K 与 BiacoreTM 8K+ 为小分子和生物药的筛选、表征、工艺优化与质控提供了一体化解决方案。能广泛应用于小分子、片段药物、生物大分子, 甚至粗样品等的检测,主要应用包括:

· 基于亲和力和动力学排序,筛选生物药或小分子

· 基于动力学和亲和力信息,进行候选分子的表征和优化

· 抗体结合表位鉴定和作图,无论抗原解离快慢

· 蛋白浓度精确定量和药物效价测定

· 浓度定量和动力学检测 “ 二合一 ”,一次实验获得两组数据

事半功倍的获得高质量数据

无论有多少样品需要检测,BiacoreTM 8K 与 BiacoreTM 8K+ 的 8 根针平行检测,能够极大的提高样品检测效率。全新的二维动力学 (2D-kinetic) 方法设计,可以在不需任何前期方法开发的前提下, 35 分钟内完成一对相互作用的详细动力学表征。当检测多对样品时,Biacore™ 8K 以及 Biacore™ 8K+能够在 6 小时内完成 384 个样品的动力学检测,从而快速高效的发现重要的潜在药物。Biacore™ 8K 以及 Biacore™ 8K+同样都可以进行缓冲液的快速筛选与优化,能够在 80 分钟内筛选 96 种不同的缓冲液条件。并且浓度定量和动力学表征 “ 二合一 ”,一次实验即可获得可靠的浓度定量及相互作用数据。并可在 2 小时内完成一组 8x8 抗原表位作图 ( 64 个相互作用分析 )。

与此同时,我们还为您的各类应用提供成熟的配套芯片、试剂盒和完善的实验操作指南,欢迎你联系我们的当地专家以获得相关信息,从而最大限度的帮助您提高工作效率。

一如我们的单针进样的 BiacoreTM 系统,Biacore™ 8K 以及 Biacore™ 8K+以其超高灵敏度和卓越稳定性,为你的各类应用和决策提供高质量的数据。超高灵敏度能够确保检测各种分子量的小分子化合物,能够检测最快的结合,最慢的解离,以及高亲和力样品的互作。超高灵敏度同样也使分析低丰度或复杂样品的检测成为可能。

卓越性能满足复杂样品的互作检测

检测 GPCRs 等各种易失活样品

Biacore™ 8K 以及 Biacore™ 8K+ 的超高灵敏度为低丰度、易失活的复杂样品如: GPCRs 的检测提供了便利(图 2),GPCRs 通常在整个分析过程中 只有一小部分保持生物活性。BiacoreTM 8K 及 8K+ 能够直接对细胞膜提取物等粗样品进行检测而不需要对样品进行纯 化,从而有效的避免 了复杂的样品提取以及不必要的前处理对样品生物活性的影响。高灵敏度也使分析超低分子量有机化合物甚至是低亲和力检测(KD 在毫摩尔级)成为可能,这对小分子及片段药物的筛选非常关键。

分析双价分析物 Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 同样更适用于双价分析物如抗体或二 聚体蛋白的检测。通过降低偶联量最大程度的降低二价分子的 “ 舞 蹈效应 ”，从而得到更可信的数据（图 3）。

低偶联同样能够降低高密度配体分子间的聚集效应，从而有效减 少二次结合， 增加有效结合的概率。超低的偶联量不仅能够提供 更准确的数据而且使得分析更简便、快速、节省时间。 超高灵敏度确保精确检测最快的结合及最慢的解离 Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 能精确的检测和区分快结合、慢解离 的样品，这在药物与生物学研究中至关重要（图 4）。 在解离速 率分析方面，现今几乎所有的抗体筛选中都能发现亲和力非常高 的目标分子。如何精切区分这些高亲和力的结合分子，给分子互 作分析系统带来了更大的挑战，因为它需要分析系统具有长时间 的高灵敏度和稳定性。

Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 的超高灵敏度， 超低的基线噪音和漂 移速率，能够确保有效地区分高亲和力的结合分子，并精确检测 非常慢的解离速率如：10-6 S-1 ( 图 5）。

平行检测大幅提高运行效率 

Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 人性化的软件和人机交互式的硬件设 计，确保了系统流畅运行，从而最大化的提高运行效率。 Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 系统平行的 8 根针设置，以及新颖的 微流控进样设计，确保在每个通道都能得到高质量的参比扣减数 据（图 6）。这种简单的 8×2 的流路设置，使实验的设计、准备 和操作都简单易行。精确的流路系统是得到准确动力学数据所必 需的，Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 全新的微流控系统既兼顾了数 据的稳定性又皮实耐用，与其他 Biacore™ 系统相比，Biacore™ 8K  及 Biacore™ 8K+ 能够直接检测：杂交瘤细胞上清、膜提取物或血 清等粗样品的相互作用。

样品载量大 

Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 支持 96 孔与 384 孔标准微孔板，或 可装载最多 2 mL 样品的深孔板（图 7）。样品和试剂直接从板上 吸取，不需要额外的容器。 Biacore™ 8K 的样品舱可放置 2 层托盘，每块托盘可放置 2 块 96 孔或 384 孔板，而 Biacore™ 8K+ 的样品舱则可放置高达 6 层托 盘，在无人留守的情况下，Biacore™ 8K 可放置 1536 个样品，而 Biacore™ 8K+ 可放置高达 4608 个样品，使检测通量和仪器使用效 率提高了 30%。从而能够在一次实验中不停机的筛选高达数千样 品的完整片段库，同时也不需要任何机械臂或工作站的辅助。并 且 Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 在运行时样品舱门可独立打开，便 于放置或更换微孔板，从而最大程度的提高运行效率。

Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 样品舱可以精确控温，温控范围 4°- 40℃，温控精度 0.003℃，通过维持样品在分析前后恒定的温度， 从而得到最理想的检测结果。为了保证在整个检测过程中样品和 试剂的稳定，样品舱可保持全程低温。 Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 配备有运行缓冲液自动分选器，在运 行的过程中，可根据实验的需要在多种缓冲液间自动切换，而不 需要停机或手动操作，从而进一步压缩待机时间，提高了运行效率。

在生理温度下呈现真实互作结果 

Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 能够在最贴近生理温度下检测样品间 的相互作用， 从而得到候选药物最贴近活体条件下的作用机制。 可温控的进样针能够确保样品即使在高流速的进样和分析过程中 温度的恒定。（图 8）

全新的 Insight Evaluation 分析软件， 数据处理速度更快，操作更便捷 

Biacore™ Insight Evaluation 软件界面简洁，操作更快速直接。这款 软件提供一系列强大的相互作用分析工具，适用于各个水平的用 户。 

高效的方法编辑和操作 

Biacore™ 8K 操作软件 ( 图 9 ) 以图形化显示，以流程化模式引导用 户完成方法编辑、样品制备与上机检测。针对不同应用，软件内 置很多方法模板，从而便于用户最短时间内上手操作。 Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 操作软件中独特的队列运行模式，能 够最大程度的提高运行效率（图 9），配体固定、样品分析、系 统清洗、温度更改或其他操作都能够灵活的加入到运行队列中， 从而可以长时间自动化运行。 

极速数据分析助力快速决策

Biacore™ Insight Evaluation 数据分析更加简洁快速 ( 图 10），无论 是大批量筛选数据分析或是单一样品的动力学精确表征，在数据 分析软件中只需简单的几步点击，就能用宝贵的样品完成单一相 互作用、多重抗原表位鉴定或精确的浓度定量分析。无论你有多 少样品，批量分析能够确保在最短的时间内得到最可信的数据。

此外，软件的操作介面可自行灵活设置，用户可根据需要随时优 化界面空间以用于最重要的任务。 

• 利用内置的方法模板缩短分析时间 

• 数据快速浏览和质控 

• 灵活的用户自定义数据分析 

• 高性价比的软件 - 基础功能可升级为高阶模块 

• 简便的数据输出和共享至 Microsoft®、Excel® 并以 Microsoft  PowerPoint® 快速分享成果。 用户可参阅 Biacore™ Insight Evaluation 软件数据文件以获取更多 信息

快速发现靶标分子 

基于 8 通道平行检测和多孔板检测模式，Biacore™ 8K 及 Biacore™  8K+ 能进行快速筛选，并通过结合信息快速发现真正的候选药物。 利用结合水平筛选方法，通过药物与靶蛋白结合的响应值与传感 图，24 小时内能够完成至少 2300 个小分子片段的筛选与排序。 而基于动力学数据的精确筛选， 6 个小时内能筛选超过 384 个样 品， 从而挑选出最好的样品，并且在下班之前还有时间设置和准 备后续的实验。 

候选药物的表征和优化

无论何种应用，Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 系统都能提供高效的 动力学和亲和力分析方法。亲和力可通过稳态拟合或是动力学速 率常数来获得。对于小分子片段，Biacore™ Insight Evaluation 软件 不仅有筛选与表征拓展包，还有特定的亲和力分析方法，例如基 于对照样品的 Rmax 检测法。

对于动力学分析，可以利用不同的方式进行平行检测，从而确保 在最短的时间检测大量的样品（图 11）。对于多组样品的检测， 可沿微孔板的纵向排布设置不同浓度梯度，利用多循环检测模式 能够得到高质量动力学数据，并且检测速度比单针检测系统快 8 倍。 

对于单个样品，可沿微孔板横向排布样品浓度，从而一次进 样 就能得到准确结果。也可以利用单循环动力学（single-cycle  kinetics，SCK）进行动力学分析。对于不稳定样品，SCK 方法无 需在不同浓度进样之间进行芯片表面再生，既简化了分析过程， 又降低了运行时间， 可以在 5 小时之内分析 64 个样品，这对于 大量样品的快速动力学表征尤为适用。 

对于亲和力信息完全未知的样品，全新的二维动力学方法能在 35  分钟之内得到动力学数据，而无需任何早期方法开发。Biacore™  8K 及 Biacore™ 8K+ 的二维动力学检测，综合了 8 通道平行设置和 单循环动力学模式，样品以二维梯度的方式进行稀释，形成一个 大的浓度矩阵，然后所有浓度梯度样品以单循环的形式进行检测， 最终得到可信、高质量的动力学数据。如果使用捕获的方法，二 维亲和力方法可以连续检测不同浓度样品而无需进行再生条件摸 索。

快速优化实验条件得到更好数据 

药物开发中，越来越多的工作涉及到复杂的药物靶点如： 膜受体 GPCRs 以及离子通道等。这些蛋白在自然状态下就非常易失活， 因此筛选并优化合适的检测条件并在整个检测过程中维持蛋白的 活性至关重要。 Biacore™ 8K 和 Biacore™ 8K+ 能够快速高效的进行检测条件筛选和 方法开发。8 进样针设置提高了单位时间 内的筛选效率，相较于 单针系统， 提高了 8 倍。此外，开创性的 A-B-A 进样设计，能够 在微孔板上设置大量的不同缓冲液矩阵并快速筛选（图 12）。A-B-A 的进样模式能够在不到 80min 内筛选 96 种不同缓冲液组分。

快速鉴定抗原表位 

Biacore™ Insight 抗原表位鉴定软件能够自动鉴定抗原表位，充分 展现您的抗体的独特性与多样性，从而有助于更广泛的知识产权 保护。从实验方法设置到数据分析，这款专用软件都能完成。并 且内置了 Sandwich assay，Premix assay 和 Tandem Assy 等三种主 要的表位鉴定方法模版。使用这些模版可大幅缩短方法开发和检 测时间，从而快速得到结果。 

抗原表位分析中的常见问题之一是第一个抗体与抗原之间的结合 亲和力较低，抗原很快发生解离，从而影响第二个抗体的结合。 而 Biacore™ 8K 和 Biacore™ 8K+ 特有的连续无缝进样模式（Dual  injection），可以很好的解決这个问题。抗原和第二抗体可以连 续无间隔的进样检测，从而最大程度地减少了在第二个抗体进样 之前抗原的解离，使检测结果更加准确可靠。

浓度定量和效价测定

药物的工艺开发和质控对效率提出了很高的要求，在不牺牲数据 质量的前提下尽可能的提高生产效率。Biacore™ 8K 和 Biacore™  8K+ 内置了精确的浓度分析模块。8 通道的高通量平行检测设计， 完成 96 个样品的检测最多不超过 100 分钟。 

表 1 为使用 Biacore™ 8K 及 Biacore™ 8K+ 进行不同检测大致所需的 时间。 

全新的 Biacore™ Insight Software 提供了专门的浓度分析功能拓展 包， 用于浓度定量、效价鉴定以及 PLA 分析等。该软件将浓度定 量和效价鉴定无缝衔接，无需再借助其他软件完成分析，也不需 要繁琐的数据导入导出，大大简化了数据分析的流程。

Biacore™ 8K / Biacore™ 8K+ 非标记相互作用分析系统信息由Cytiva（思拓凡)为您提供，如您想了解更多关于Biacore™ 8K / Biacore™ 8K+ 非标记相互作用分析系统报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途