诚信认证:
工商注册信息已核实!传统的药物研发方法是寻找能够结合酶或受体活性位点的药物,通过占据驱动的药理学作用模式 (MOA) 来控制蛋白功能。如果一个蛋白没有固定的构象或适宜的与活性相关的结合位点,就无法通过药物与之结合而直接控制其功能,这种蛋白被称为不可成药的靶点,多达70~80%的蛋白靶点到目前还是不可成药的。
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是不可成药靶点开发的关键技术。其中研究最多、开发进度最快的是蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)。PROTAC作用模式是事件驱动,只要配体有结合即可发挥作用,因此可靶向传统“不可成药”的靶点。此外,PROTAC分子不需要与靶蛋白长时间结合就能降解靶蛋白,有望解决小分子抑制剂常出现的耐药性问题。
本文总结了PROTAC的技术难点及NanoTemper解决方案,助力您的蛋白降解药物研发。
什么是PROTAC
靶向蛋白降解技术|为具有挑战性的靶点提供有效的药物解决方案
本文通过对比抑制和降解这两种途径,更好地为您解读PROTAC技术独特的作用方式及其核心优势。
PROTAC相关术语
10个术语让你更好理解--靶向蛋白质降解
本文总结了10个专业术语,帮助科研人员更快了解PROTACs和TPD的概念。
设计PROTAC分子的关键点
设计小分子PROTACs,关键需要考虑什么?
本文通过四个关键的问题帮助您快速了解蛋白质降解途径的机制,以及什么是有效的PROTAC蛋白降解剂。
如何解决PROTAC表征难题
无压力表征三元复合物 | Dianthus助力PROTAC药物研发
需要固定的检测方法不适合研究多聚体复合物和共价配体,而NanoTemper基于光谱位移技术推出的Dianthus系列,是一个基于微孔板的亲和力筛选平台,可以帮您轻松攻克这些难题!
讲座回顾|靶向降解癌症靶点WDR5
NanoTemper应用专家 Bridget Milorey 博士在本视频中分享了光谱位移技术是如何克服针对癌症靶标 WD - Repeat Containing protein 5 (WRD5)的 5个 PROTACs 的二元和三元互作表征挑战以及这些数据与体内降解效率的关联。
讲座回顾|使用光谱位移技术表征PROTAC
观看此视频,德国NanoTemper的技术应用专家Jan Schnatwinkel 博士将为您讲解 Dianthus(一种搭载了光谱位移技术,基于微孔板的亲和筛选平台)是如何克服PROTAC候选药物表征难题的:
讲座回顾|蛋白降解分子优化新途径
本视频是由来自马克斯·普朗克研究所的 Cristopher Heim 博士带来的 Novel Insights into E3 Ligase Ligand Space for Future Protein Degraders 专题介绍。为研究PROTACs、分子胶水、BiDACs、MonoDACs、不可成药的靶点、诱导近缘性药物等领域的研究人员,提供新思路及见解。