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简述阿米替林的药理学内容

2022.10.30

  本品为临床常用的TCA,其抗抑郁作用与丙米嗪极为相似,与后者相比,本品对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高,对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振 等症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体,缓解慢性疼痛。一般用药后7~10日可产生明显疗效。口服吸收完全,8〜12小肘达血药高峰浓度,血浆半衰 期为32~40小时,蛋白结合率82%〜96%。经肝脏代谢CYP2C19,1A2、2D6均可作用于本品,主要代谢产物为去甲替林,仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄,最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢,停药3周仍可在尿中检出。

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