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简述安释定的药代动力学

2023.9.05

  口服吸收完全,其生物利用度为96%,吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1~3h,有效血药浓度为10~20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出,90%经肝微粒体酶代谢转化。其中,40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤,20%氧化生成1-甲基尿酸,40%氧化生成1,3-二甲基尿酸,因此许多影响肝脏混合功能氧化酶的因素均可间接影响安释定的代谢清除。血浆蛋白结合率为60%。Vd为0.5±0.16L/kg。正常人的t1/2为9.0±2.1h,早产儿、新生儿、肝硬化充血性心功能不全、肺炎、肺心病等的t1/2延长,肝硬化患者t1/2为7~60h,急性心功能不全者t1/2为3~80h。

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