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简述索他洛尔的药代动力学

2022.11.30

  口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过程。血浆浓度的个体差异极小。本药不易通过血脑屏障,在脑脊液中浓度仅为血浆浓度的10%。

  消除的主要途径是肾排泄,大约80-90%以原型由尿液排出,其余由粪便排出。肾功能减退时必须减少用量。年龄不显著改变药代动力学,但老年人肾功能减退会减慢排泄速度,导致药物蓄积增加。

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