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关于舒敏的药理毒理介绍

2023.8.08

  本品为中枢作用的阿片类镇痛药。该品为非选择性的μ,δ和κ阿片受体完全激动剂,与μ受体的亲和力最高。

  本品具镇咳作用。与吗啡相比,盐酸曲马多在推荐的止痛剂量范围内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响。对心血管系统的影响轻微。有报告指出本品的镇痛作用为吗啡的1/10-1/6。

  在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验未见这种作用。据目前所知,盐酸曲马多可被归入非致突变剂中。

  在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌能力研究。对大鼠的研究证明,不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现,在剂量大于15mg/kg时,雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加,在雌性动物中肺肿瘤的发生增加。

  利用大鼠进行的生殖研究表明,盐酸曲马多的剂量达到50mg/kg/天以上时,可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加,其怀孕率下降。雄鼠的生殖能力未受影响。大于125mg/kg/天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应,并使子代免的骨骼异常。

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