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关于优妥的药理学介绍

2023.7.18

  1、药理毒理

  阿西美辛作用于炎症过程的各个阶段,抑制前列腺素合成和组胺释放,并作为一种缓激肽和5-羟色胺拮抗剂发挥作用。它还抑制补体活性和透明质酸酶的释放。其膜稳定特性可防止蛋白水解酶释放,从而抑制治炎症过程的渗出及增生。

  2、药代动力学 

  口服后吸收迅速而完全。单剂量和长期使用本药后,人血中代谢形成的吲哚美辛与阿西美辛的比率约为1:1。本药无诱导降解酶的作用。连续6天给药阿西美辛(1次60 mg,1日3次),吲哚美辛(1次50 mg,1日3次),在最后给药的6小时之后,滑液、滑膜、骨和肌肉中的活性成分水平均明显高于血浓度。口服剂量的40%经肾脏排泄,剩余部分从粪便排出。经肾脏排除原形,酯水解形成的代谢物吲哚美辛及醚裂解和脱酰作用后的无活性代谢物。其生物半衰期约为4.5小时。

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