关于哌仑西平的药代动力学介绍
本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~12小时。在体内很少被代谢,口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏(12~50%)和胆道(40~48%)排泄。虽给药后3~4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。
【适应症】
抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。
【用法用量】
口服给药。①成人常用剂量为50mg,一日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以4~6周为宜。症状严重者,一日量可加大到150mg,分3次服,需长期治疗的患者,可连续服用3个月。②儿童给药剂量为?
【不良反应】
与剂量有关。常见不良反应有:轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱,一般较轻,有2%需停药。
【禁忌】
①对本品过敏者禁用。②孕妇禁用。③青光眼和前列腺肥大。
【注意事项】
①本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。②肝肾功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妇女在妊娠期内忌服。哺乳期妇女乳汁中有少量存在,应用时需慎重。
【儿童用药】
儿童慎用本品。
【药物相互作用】
①乙醇和咖啡等可减弱本品的作用;
②H2受体拮抗剂可增强本品的作用。
【药物过量】
对超剂量而引起中毒者,作对症处理,无特殊解毒药。