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G蛋白耦联受体的信号转导机制

2022.7.15


G蛋白通过与受体的耦联,在信息转导过程中常发挥着分子开关的作用。其跨膜信号转导一般分为以下几步:(1)当外部没有信号或没有受外部刺激时,受体不与配体结合,G蛋白处于关闭(失活)状态,以异源三聚体形式存在,即α亚基与GDP紧密结合,βγ亚基与α亚基、GDP的结合较为疏松;(2)当外部有信号时,G蛋白受体与其相应的配体结合,随之诱导G蛋白的α亚基构象变化,并使αβγ三个亚基形成紧密结合的复合物,从而使GDP与GTP交换,但是与GTP的结合导致α亚基与βγ亚基分开,α亚基被激活,即处于所谓的开启状态,随后作用于效应器,产生细胞内信号并进行一系列的转导过程,从而引起细胞的各种反应。(3)G蛋白的α亚基具有GDPase的活性,在Mg2+存在的条件下可以水解GTP,α亚基与GDP复合物重新与βγ亚基结合,使G蛋白失活,处于关闭状态。以上三个过程依次循环完成信号地传递【6】。

G蛋白在信号转导的过程中主要发挥了分子开关作用与信号放大作用,通过G蛋白的激活与失活的循环,将信息精确无误地传到细胞并引起一系列的细胞内反应。

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