关注公众号

关注公众号

手机扫码查看

手机查看

喜欢作者

打赏方式

微信支付微信支付
支付宝支付支付宝支付
×

简述伊马替尼的药理作用

2023.8.23

  本品为苯氨嘧啶的衍生物,属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色体阳性,即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BCR)的癌基因上,两种基因重组在一起,产生融合蛋白p-210,与正常的C-ABL蛋白p-150相比,p-210具有较高的酪氨酸激酶活性,可刺激白细胞增殖,导致白血病。本品在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性,特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖,从而可用于治疗CML。此外,本品尚可抑制血小板衍化生长因子(platelet-derived growth factor,PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor,SCF)受体的酪氨酸激酶,并可抑制PDGF和SCF介导的生化反应,但不影响其他刺激因子(如表皮生长因子等)的信号传导。

推荐
热点排行
一周推荐
关闭