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简述萘哌地尔胶囊的药代动力学

2023.7.28

  1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定.

  2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药后24小时内,尿中积累药物排泄率都在0.01%以下。

  3.蛋白结合率 健康成年人单次口服给药100mg时,血清蛋白结合率可达98.5%。

  4.食物的影响 健康成年人空腹和饭后分别给药5Omg.血清中tmax分别为0.75及2.20小时.饭后有延长的趋势,但血清中AUC几乎不增大,Cmax和消除时间不变,说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。

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